期刊简介
本刊是中国科技论文统计源期刊、四川省一级期刊(学术类)、四川省优秀高校学报,被《中国生物医学文摘》、《中国医学文摘》、《中国药学文摘》等数十家国家权威检索期刊和数据库收录。本刊以提高为主,兼顾普及,主要反映成都中医药大学及全国中医药、中西医结合科研、临床、数学等方面的新成果、新信息,所载论文要求具有创造性、科学性、先进性、客观性、实践性和逻辑性,并符合国家规范,对促进学术交流、推动学科发展,以及辅导基层医技术人员,都有理论意义和实用价值。
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- 杂志名称:成都中医药大学学报杂志
- 主管单位:四川省教育厅
- 主办单位:成都中医药大学
- 国际刊号:1004-0668
- 国内刊号:51-1501/R
- 出版周期:季刊
期刊荣誉:四川省质量一级期刊期刊收录:上海图书馆馆藏, 国家图书馆馆藏, 知网收录(中), 万方收录(中), 统计源核心期刊(中国科技论文核心期刊), 维普收录(中)
槟榔生物碱衍生物的设计合成与体外抗菌活性研究
谢欣;李想;黄维;韩波;彭成
关键词:槟榔生物碱哌啶, 结构改造, 哌啶螺环化合物, 体外抗菌活性
摘要:目的:合成新型槟榔生物碱衍生物,并研究体外抗菌活性.方法:以β-酮酰胺和一系列α,β-不饱和醛为原料,基于LUMO活化模式,经过仲胺催化的Michael加成/环化和三甲基硅烷化反应,合成出一系列结构新颖的槟榔生物碱衍生物-哌啶环戊烷螺环化合物;用琼脂平皿二倍稀释法测定新型哌啶螺环化合物的体外抗菌活性.结果:目标化合物结构经HRMS,1 H-NMR和13C-NMR确证,立体选择性经HPLC和X-ray确证.体外抗菌活性研究表明,目标化合物均有一定的抑菌作用,其抑菌活性好于哌啶类抗菌天然产物槟榔碱;化合物9b对金黄色葡萄球菌具有佳抑菌效果,其MIC值达到33.4 μg/mL.结论:该新型哌啶环戊烷螺环化合物具有良好的体外抗菌活性,可作为新的抗菌药物先导化合物进行进一步的研究与开发.
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